Трематодоциды

Против шистозомоза британский ученый J.B. Christopherson (1918) успешно испытал органическую сурьму. Один из дериватов сурьмы получил название фуадин и широко применялся в Египте. Затем был испытан при фасциолезе экстракт мужского папоротника, который в последующем производился в Венгрии под названием аспидиум в желатиновых капсулах, а также дистол и данистол (E. Perroncito, 1913).

Хронология создания трематодоцидов представлена в таблице 1.1.

Наряду с четыреххлористым углеродом в середине прошлого века применялся при фасциолезе гексахлорэтан, эффективность которого против фасциол установил М. Thienel (1926). Следует отметить, что эти два препарата долго использовались в качестве фасциолоцидов в нашей стране (Т.П. Веселова, 1968).

В 1960 г. в Германии была выявлена фасциолоцидная активность гетола, представляющего собой 1,4-бис-трихлорметил- бензол (G. Lammler, 1960). Одновременно в Японии был синтезирован битионол (тетрахлордифенилсульфид), показавший высокий эффект против фасциол, парамфистом и мониезий (U. Ueno et al., 1960).

Год спустя немецкие ученые, W. Hohorst, G. Graefe (1961), разработали новый фасциолоцид гетолин.

1.1. Хронология создания трематодоцидов

В 1963 г. в Советском Союзе был ресинтезирован гетол под названием гексахлорпараксилол и успешно испытан при фасциолезе (Т.П. Веселова и др., 1963). В этом же году из группы хлорированных углеводородов был разработан дертил (K.L. Kuttler et al., 1963), который в дозе 3-4 мг/кг проявил высокую эффективность против взрослых фасциол, но из-за высокой токсичности препарат не нашел широкого применения. Аналогичная история произошла и с разработанным в Японии сульфеном (битин S) и оксинидом (U. Ueno et al., 1964).

В 1966 г. в Англии был разработан оксиклозанид под названием занил, проявивший в дозе 10-15 мг/кг фасциолоцидный эффект (W.H. Jones, 1966). Этот препарат быстро выводится из организма и является практически единственным фасциолоцидом для лактирующих коров, так как после второй дойки уже не обнаруживается в молоке коров.

Во второй половине XX в. каждая страна стремилась создать свой препарат против фасциолеза. Так, во Франции был разработан нитроксинил под торговым названием довеникс, который до сих пор применяется в ряде стран (М. Davis et al., 1966). В США

8. Mrozik et al. (1969) успешно испытали при фасциолезе рафок- санид из класса салициланилидов. В ФРГ был синтезирован тере- нол (4-бром-2,6-диоксибензанилид), показавший в опытах G. Lammler et al. (1969) высокий эффект против юных и взрослых парамфистом.

В 1971 г. в Англии был впервые разработан препарат диам- фенетид, эффективный при остром фасциолезе (S. Dickerson et al., 1971).

В бывшем Советском Союзе в 1973 г. был создан на основе

1. 4-бис-трихлорметилбензола              с добавлением гидроробизирую- щей жидкости гексихол, который был внедрен в ветеринарную практику страны Т.П. Веселовой, М.В. Дорошиной и др. (1973).

В 1976 г. был разработан албендазол из класса бензимидазо- лов, показавший эффективность при фасциолезе жвачных животных (V.J. Theodorides et al., 1976). Годом позже в США также был создан новый фасциолоцид из класса сульфонамидов клорсулон (D.A. Ostlind et al., 1977).

Заслуживает внимание разработанный из группы дийодобен- замидов клозантел, применяемый в настоящее время при фасциолезе овец и крупного рогатого скота во многих странах, в том числе и в России (H.V. Bossche et al., 1979).

В Швейцарии в 1981 г. был разработан и испытан при фасциолезе животных триклабендазол (фазинекс), который по данным J. Вогау (1981) более активен против преимагинальных фасциол. Этот препарат, как и диамфенетид, является лучшим средством терапии острого фасциолеза и может применяться с целью профилактики этого заболевания.

В СССР в 1983 г. был синтезирован и испытан при фасциолезе тегалид из класса салициланилидов (В.П. Кондратьев, П.П. Диденко, Ф.С. Михайлицын, 1983). Препарат пока не внедрен в ветеринарную практику.

Одним из применяемых отечественных антигельминтиков при трематодозах является политрем, созданный на основе 1,4- бис-трихлорметилбензола с внесением сульфоната натрия (Т.П. Веселова, М.В. Дорошина, И.А. Архипов, 1987). Препарат производился в восьмидесятых годах в объеме около 600 т в год. На основе трихлорметилбензола с добавлением фталцианина меди была создана лекарственная форма под названием куприхол, которая показала более высокую эффективность при дикроцелиозе (И.А. Архипов и др., 1995). В 1997 г. был разработан комбинированный препарат - тетраксихол на основе трихлорметилбензола и тетрахлордифенилсульфида, показавший высокий эффект как против фасциол, так и парамфистом (И. А. Архипов и др., 1997).