<<
>>

Тетрагидропиримидины

  Впервые производные тетрагидропиримидинов были синтезированы в 1959 г. учеными фирмы «Пфайзер». В опытах на грызунах 2-тенил-меркапто-2-имидазолин проявил широкий спектр действия.
Отсутствие его эффективности на овцах обусловлено быстрым метаболизмом и превращением в 2-имидазолидон и 2- тенилтиол (J.E. Lynch, В. Nelson, 1959). Дальнейшие исследования позволили разработать пирантел, морантел и другие антител ьминтики из этой группы.

Пирантел - ChHi4N2S.

Молекулярная масса: 206,32.

Химическое название: 1,4,5,6-тетрагидро-1-метил-2-[2- тиэнил)этенил] пиримидин.

Структурная формула:

   

Структурная формула:

 

Синонимы: пирител.

Свойства: кристаллический порошок, температура плавления 178-179°С.

Препарат разработан W.C. Austin et al. (1966).

Пирантел тартрат - C15H2oN206S.

Синонимы: СР-10423-18, стронгид, банминт.

Свойства: белый кристаллический порошок, температура плавления 148-150 °С, гигроскопичен, на свету изомеризуется.

Молекулярная масса - 356,4.

Растворимость: хорошо растворим воде (до 12 %), практически не растворим в этаноле.

Пирантел памоат - C34H30N2O6S.

Молекулярная масса: 594,6.

Синонимы: СР-10423-16, пирантел эмбонат, антиминт, ко- бантел, комбантрин, гельмекс, пиранвер.

Оксантел - Ci3Hi6N20.

Молекулярная масса: 216,28.

Химическое название: 1-метил-1,4,5,6-тетрагидро-2-[2-(3- гидроксифенил) винил] пиримидин.

Структурная формула:

Морантел - Сі2НібМ28.

Структурная формула:

   

Структурная формула:

 

Молекулярная масса: 220,33.

Химическое название: 1,4,5,6-тетрагидро-1-метил-2 [2- метил-2-тиенил) этенил] пиримидин.

Структурная формула:

?Нз Н Н /С—С S.

/

н3с

Свойства: кристаллический порошок, температура плавления 239-241 °С.

Препарат разработан J.W. McFarland et al. (1969).

  1. Фосфорорганические препараты

Кумафос - C14H16CIO5PS.

Молекулярная масса: 362,78

Химическое название: 0,0-диэтил 0-(3-хлоро-4-метилум- беллиферон) тиофосфат.

Структурная формула:

   

Структурная формула:

 

Синонимы: Байер 21/199, асунтол, баймикс, ко-рал, мельдан, мускатокс, резитокс.

Свойства: кристаллический порошок светло-коричневого цвета, температура плавления 91 °С.

Растворимость: практически не растворим в воде, растворим в ацетоне, хлороформе, кукурузном масле. Стабилен в воде.

Токсичность: ЛД50 для самок и самцов белых крыс при введении в желудок равна соответственно 16 и 41 мг/кг.

Препарат разработан H.R. Krueger et al. (1959).

Трихлорфон - С4Н8С1304Р.

Молекулярная масса: 257,45.

Химическое название: 0,0-диметил-2,2,2-трихлор-1 -гид- роксиэтилфосфат.

Структурная формула:

О ОН CH,OJI 1 3 gt;-CHCCL СН3О

Синонимы: хлорофос, метрифонат, трихлорофен, Байер Ь 13/59, вермицид, Байер 2349, комбат, эквин, данекс, диптерекс, негувон, дирекс, Антон, дилокс, биларцил, тугон, проксол, фос- хлор.

Свойства: белый кристаллический порошок, температура плавления 83-84 °С.

Растворимость: растворим в воде при температуре 25 °С - 15,4 г/100 мл, в хлороформе - 75 г/100 мл, эфире - 17 г/100 мл.

Токсичность: ЛД50 при введении в желудок самцам и самкам белых крыс равна соответственно 630 и 560 мг/кг.

Галаксон - Сі4Ні4С1зОбР.

Молекулярная масса: 415,61.

Химическое название: 3-хлор-7-гидрокси-4-метилкумарин- бис (2-хлорэтил) фосфат.

Синонимы: гельмирон, локсон, луксон.

Структурная формула:

   

Структурная формула:

 

Свойства: кристаллический порошок, температура плавления 91 °С.

Токсичность: ЛД50 при введении белым крысам в желудок равна 900 мг/кг.

Препарат разработан H.D. Brown et aL (1962).

ДиХЛОрфоС - C4H7CI2O4P.

Молекулярная масса: 220,98.

Химическое название: 0,0-диметил-0-(2,2-дихлорвинил) фосфат.

Синонимы: дихлорофос, ДДУР, SD 1750, астробот, атгард, каногард, дедевап, дихлорман, дивипан, эквигард, эквигель, эст- розол, геркол, ногос, нуван, таек, вапона.

Структурная формула:

О

CHXL II

3 gt;—О-c—СС1

2

сн3о н

Свойства: жидкость, смешивается с алкоголем и другими неполярными растворителями.

Растворимость: растворяется в воде - 1 г/100 мл и глицероле - 0,5 г/100 мл.

Токсичность: ЛД50 при введении в желудок самцам и самкам белых крыс равна соответственно 80 и 56 мг/кг.

Препарат разработан R.R. Whetstone, D.Harman (1960).

  1.  
<< | >>
Источник: Архипов И.А.. Антигельминтики: фармакология и применение. - М.-406 с.. 2009

Еще по теме Тетрагидропиримидины:

  1. Портал "ПЛАНЕТА ЖИВОТНЫХ". Кто ты, собака?, 2010
  2. Любопытное доказательство того, что собаки очень давно одомашнены, приводит советский ученый-языковед академик Н. Я. Марр...
  3. Антропологи изучают кости и скелеты людей очень далекого прошлого, изучают их близких и отдаленных родственников — ископаемых и современных обезьян,— чтоб восстановить путь, который прошел человек в своем развитии.
  4. Находки, проливающие свет на происхождение собак, имеют возраст 8—10 тысяч лет...
  5. Значит, собака пришла сюда вместе с человеком?..
  6. Находка Савенкова произвела сенсацию...
  7. КАК ЭТО МОГЛО СЛУЧИТЬСЯ!
  8. Люди не очень опасались волков, волки же не очень боялись людей и нередко подходили к стоянкам первобытного человека достаточно близко.
  9. Видимо, много, очень много лет жили люди и волки на расстоянии, очень медленно сближались и очень трудно понимали выгодность сближения...
  10. Среди ученых нет единого мнения, ради чего была приручена собака...
  11. Но могло быть и иначе.
  12. Волки жили стаями...
  13. Cуществует еще одна гипотеза, объясняющая появление волков среди людей...
  14. ПОЧЕМУ ЭТО МОГЛО СЛУЧИТЬСЯ!
  15. Как относились к животным наши далекие предки?..
  16. "УМОМ СОБАКИ ДЕРЖИТСЯ МИР"
  17. Считается, что первую научную классификацию пород собак сделал знаменитый французский натуралист Бюффон...
  18. Первое место на изображениях занимают охотничьи собаки...