Авермектииы и милбемицины

1980).

Наибольший интерес представляют авермектин В] (абамек- тин) и его 22,23-дигидро дериват (ивермектин), а также 13- диокси-22,23-дигидро-авермектин В и адликон, известный как милбемицин (Н. Мгогік еі аі., 1983).

Абамектин

Синонимы: АУМ, С-076, МК-936, дуотин.

Содержит не менее 80 % авермектина В]а и не более 20 % авермектина Віб.

Авермектин В1а - С48Н72О14.

Молекулярная масса: 872.

Авермектин В1б - С47Н70О14.

Молекулярная масса: 858.

Ивермектин

Синонимы: 22,23-дигидроавермектин Вь 22,23-дигидро С- 076Вь МК-933, хатгард 30, кардомек, эдвален, ивомек.

Ивермектин является полусинтетическим дериватом авермектина и содержит не менее 80% 22,23-дигидроавермектина В1а и не менее 20% 22,23-дигидроавермектина В}б.

Свойства: белый порошок, растворяется в хлороформе и метаноле.

Компонент В1а - С48Н74О14.

Молекулярная масса: 874.

Химическое название: 22,23-дигидроавермектин Віа.

Компонент Віб - С47Н72О14.

Молекулярная масса: 860.

Химическое название: 22,23-дигидроавермектин Віб.

6. Препараты разного происхождения

Фенотиазин - Сі2Н9К8.

Молекулярная масса: 199,26.

Химическое название: ЮН-фенотиазин.

Синонимы: тиодифениламин, дибензотиазин, феноксур, кон- таверм, феноверм, падофен, фенегик, летелмин, АР1-тиазин, ан~ тиверм, биверм, фентиазин, гельматина, немазин, оримон, реко- нокс, соуфрамин, вермитин, феновис.

Структурная формула:

Свойства: желтый порошок, температура плавления 185,1 °С.

Растворимость: хорошо растворим в бензине, эфире, горячей уксусной кислоте, слабо растворим в алкоголе, практически не растворим в хлороформе и воде.

Пиперазин - С4Нк№.

Молекулярная масса: 86,14.

Синонимы: гексагидропиразин, пиперазидин, диэтилендиа- мин, лумбрикал, вирмиразин.

Структурная формула:

Н

н

Свойства: порошок с частицами в форме листочков, температура плавления 106 °С, соленого вкуса, абсорбирует воду и СО2 из воздуха.

Растворимость: растворим в воде, глицероле, гликоле и алкоголе, не растворим в эфире.

Пиперазин гексагидрат - С^юКгбНгО.

Молекулярная масса: 198,12.

Синонимы: анталазин, арпезин, артритицин, аскарил, диспермин, эраверм, гелмифрен, парид, пиаветрин, таскон, упиксон, вермикомпрен, вермизол.

Свойства: кристаллический порошок, температура плавления 44 °С.

Растворимость: растворим в воде, алкоголе, практически не растворим в эфире.

Пиперазин фосфат - СДз^С^Р.

Молекулярная масса: 183,97.

Синонимы: эраверм, пинцете, пинисироп, пипераверм, пипе- разат, приминутэ.

Свойства: кристаллический порошок.

Растворимость: растворяется в воде.

Пиперазин адипинат - СюН2(№04.

Молекулярная масса: 232,28.

Синонимы: диэтелмин, энтацил, оксицин, вермикомпрен, нометан, вермиласс, оксипаат, гшгхидокс, оксиразин, адипразин.

Свойства: кристаллический белый порошок, стабилен в воздухе и при нагревании.

Растворимость: растворяется медленно в воде при температуре 20 °С - 5,53 г/100 мл, практически не растворим в этаноле, изопропаноле, диоксане.

Токсичность: ЛД50 равна при введении в желудок белым мышам 11,4 г/юг.

Пиперазин цитрат - С^ИЦб^О^.

Молекулярная масса: 416,45.

Синонимы: трипиперазин дицитрат, антепар, мультифуг, ок- суцид, ЗР-2С, пипераверм, пипизан цитрат, пинроу, пиптелат, та- верм, экселмин, ромекс, немадитал, пинозан, пипрацид, экзопин, увилон, оксицин, паразин, гемезин, арпезин.

Свойства: кристаллический порошок, температура плавления 182-187 °С.

Растворимость: растворим в воде, практически не растворим в алкоголе, эфире, хлороформе.

Пиперазин тартрат - СзНіб^Об.

Молекулярная масса: 236,23.

Синонимы: кристаллический порошок, температура плавления 258-263 °С.

Растворимость: растворим в воде - 26 г/100 мл, практически не растворим в хлороформе и алкоголе.

Диэтилкарбамазин - СюН2^зО.

Молекулярная масса: 199,29.

Химическое название: N ^-диэтил-4-метил-1 -пиперазин- карбоксамид.

Синонимы: карбамазин, 84Ь, ЯР 3799, карбилазин, карицид, ципит, этодрил, нотазин, спатонин.

Структурная формула:

СОТЯ(С2Н5)2

¦1^

Свойства: кристаллический порошок, температура плавления 47-49 °С.

Препарат разработан 8. КшИпег еі аі. (1948).

Диэтилкарбамазин цитрат - С^Н^ИзОз.

Молекулярная масса: 235,79.

Синонимы: фланоцид, филазин, локсуран, лонгицид, дипро- цид, филарабитс, гетразан.

Свойства: кристаллический порошок, температура плавления 141-143 °С.

Растворимость: растворим в воде, алкоголе, практически не растворим в бензине, ацетоне, эфире и хлороформе.

Токсичность: ЛД5о равна при введении в желудок белым крысам 1,38 г/кг.

Диэтилкарбамазин фосфат - СшН^зОзР.

Молекулярная масса: 306,26.

Синонимы: дитразин.

Свойства: кристаллический порошок.

Растворимость: растворим в воде.

Арсенамид - СцН^АвМС^.

Молекулярная масса: 377,26.

Химическое название: 4-карбамилфенил-бис [карбоксиме- тилтио]арсенит.

Синонимы: тиоарсенит, тиацетарсамид, капарсолат, капар- сайд.

Структурная формула:

Свойства: белый кристаллический порошок.

Растворимость: растворим в воде, метаноле, не растворим в теплом изопропиловом эфире.

Препарат разработан G.A.C. Gough, Н. King (1930). Дитиазанин йодид - C23H23N2S2.

Молекулярная масса: 518,47.

Химическое название: 3-этил-2-[5-(3-этил-2-(ЗН)-бензо- тиазолилиден)-1,3-пентадиэнил] бензотиазолиум йодид.

Синонимы: абминтик, анелмид, ангуифуган, делвекс, дейо, десельмин, диломбрин, дизан, нектоцид, партел, телмицид, тел- мид.

Структурная формула:

?HCH=CHCH=CH

-N,

"сн3сн2

Свойства: кристаллический порошок игольчатой формы зеленого цвета, температура плавления 248 °С.

Растворимость: не растворим в воде, может растворяться с поливинилпирролидоном.

Препарат разработан J.D. Kendall, H.D. Edwards (1946).

Сурамин - C51H34N6O23S6.

Молекулярная масса: 1429,21.

Химическое название: гексасодиум-зут-бис (т-амино- бензоил-т-амино-р-метилбензоил-1 -нафтиламино-4,6,8-три- сульфонат) карбамид.

Синонимы: Байер 205, 309F, антрипол, германии, моранил, наганол, наганин, нафурид натрия.

Свойства: гигроскопический порошок белого, бледно- розового или кремового цвета, горького вкуса.

Растворимость: растворим в воде, физ. растворе, слабо растворим в алкоголе; не растворим в бензине, эфире, хлороформе.

Токсичность: ЛД50 при внутривенном введении равна 50 мг/кг.

Препарат разработан О. Dressei, R. Kothe (1961).

Гигромицин Б - C20H37N3O13.

Молекулярная масса: 527,54.

Химическое название: 0-6-амино-6-деокси-Ь-глицеро-Д- галактогепто-пирапозилиден-( 1 —^-З^Р-Д-тал-опиранозил- О-^^-деокси-ї^-метил-Д-стрептамин.

Синонимы: гигромикс.

Свойства: аморфный порошок, температура плавления 160— 180°С.

Растворимость: растворим в воде, метаноле, этаноле и практически не растворим в полярных растворителях.

Препарат разработан R.L. Mann, W.W. Bromer (1958). Широко применялся в нашей стране.

Сантонин - С15Н18О3.

Молекулярная масса: 246,19.

Химическое название: 1,2,3,4,4а,7-гексагидро-1 -гидрокси- а,4а,8-триметил-7-оксо-2-нафталенуксусная кислота у-лактон.

Свойства: кристаллический порошок, температура плавления 170-173 °С со слабым горьким вкусом.

Растворимость: растворим в воде и алкоголе.

Препарат разработан J. Corey (1955).