Имидатиазолы

Ранее был разработан полярографический метод определения левамизола в органах и тканях овец и крупного рогатого скота после подкожного и внутрибрюшинного введения в дозе 10 мг/кг. Точность метода определения составила 0,0015 мкг/мл. Концентрация левамизола в молоке коров после подкожного введения препарата составила через 8 ч 1-2, 24 ч - 0,22-0,43, 48 ч - до 0,020 мкг/мл, а после внутрибрюшинного введения уровень препарата в молоке через 8 ч составил 0,65-1,75, 24 - 0,35-0,56 и через 48 ч его не обнаруживали. Максимальная концентрация левамизола в органах и тканях крупного рогатого скота установлена на первые сутки после введения препарата. Концентрация левамизола составила через 1 и 3 сут соответственно в мышце сердца 0,09 и 0 мкг/г, печени - 1,3 и 0,10, мышцах 0,07 и 0,07, почках - 0,05 и 0, мозге - 0,07 и 0,02, жировой ткани 0,03 и 0 и крови - 0,03 и 0 мкг/г. При внутрибрюшинном введении препарат выделялся из организма животных быстрее. Через 7 сут после введения левамизол не обнаруживали в органах и тканях животных.

1. M. Sahagun et al. (2000) изучали биодоступность левамизола при внутривенном и подкожном путях введения козам. По мнению авторов высокая биодоступность и хорошая абсорбция препарата отмечена при подкожном введении. Этот путь введения является оптимальным для практического применения, так как после внутривенного введения левамизола в дозе 7,5 мг/кг отмечали тремор и другие признаки отравления.

По данным М. Fernandez et al.

При обнаружении левамизола в молоке коров препарат экстрагируют из молока этилацетатом. Концентрацию препарата в экстракте определяют методом газовой хроматографии с азотнофосфорным детектором.

Изучением фармакокинетики левамизола гидрохлорида в организме молочных коз занимались также C. Chartier et al. (1997), в организме овец - М. Fernandez et al. (1998).

По данным J.L. Du Preez, A.Р. Lotter (1996) левамизол в плазме крови определяли методом жидкостной хроматографии высокого давления. Экстракцию препарата проводили ацетонитрилом. При этом обнаруживали до 94 % препарата.

Таким образом, левамизол быстро выводится из организма леченых животных.

9. Изоквинолины

Р. Andrews (1976), H.W. Diekman et al. (1976), P. Murmann et al. (1976), Scubert et al. (1977) и др. изучали фармакокинетику празиквантела в условиях in vitro и in vivo. Празиквантел хорошо всасывается при пероральном применении у 75-100 % крыс, обезьян, собак и человека. Время всасывания у животных составляет от 30 до 120 мин, у человека - от 3 до 4 ч (С.Т. Dollery, 1999).

Метаболизм препарата в печени очень быстрый: через 15 мин после введенной перорально дозы l4C[PZQ] в сыворотке крови содержалось 99 % метаболитов у крыс, 84 % - у собак и примерно столько же у человека (С.М. Masimirembva et al., 1994).

Основными метаболитами празиквантела являются моно- и дигидрокси производные празиквантела (С.Т. Dollery, 1999).